Radiofarmaceutyki to leki, które gdy są gotowe do użycia są wyznakowane co najmniej jednym izotopem emitującym promieniowanie jonizujące. Dodatkowo posiadają cząsteczkę odpowiedzialną za gromadzenie się w odpowiednich komórkach w organizmie. Radiofarmaceutyki podawane rutynowo pacjentom są zarejestrowane jako produkt leczniczy i posiadają dopuszczenie do obrotu.
W zależności od rodzaju promieniowania, jakie emitują te radioizotopy, mogą być one stosowane do diagnostyki lub terapii różnych chorób w tym onkologicznych. Ich zastosowania obejmują obrazowanie wielu różnych narządów, takich jak mózg, serce, nerki i kości, a także leczenie raka i nadczynności tarczycy.
Radiofarmaceutyki zanim zostaną podane pacjentowi są bardzo dokładnie przebadane pod kątem jakości i czystości radiochemicznej, radionuklidowej, chemicznej, pozostałości innych zanieczyszczeń po syntezie. Ściśle określone normy jakościowe, którym podlegają reguluje Farmakopea Polska lub Europejska.
International Atomic Energy Agency
Radiofarmaceutyki możemy podzielić ze względu na sposób ich wytwarzania, tj. produkowane w cyklotronie lub pozyskiwane z generatora lub ze względu na zastosowanie tj. diagnostyczne i terapeutyczne.
Radiofarmaceutyki produkowane w cyklotronie
Najbardziej rozpowszechnione radioizotopy produkowane przez cyklotrony (akceleratory cząstek) to te, które mają krótki okres półtrwania, co oznacza, że tracą znaczną część swojej radioaktywności w ciągu kilku godzin i dlatego niektóre z nich nie nadają się do długiego transportu. Należą do nich fluor-18, węgiel-11, tlen-15 i azot-13, dedykowane do techniki obrazowania zwanej pozytonową tomografią emisyjną (PET). PET jest używany do wytwarzania wysokiej jakości obrazów 3D docelowych narządów lub komórek w ciele w celu diagnozowania chorób. Globalnie cyklotrony odpowiadają za 95 procent produkcji radiofarmaceutyków stosowanych w PET. Produkcja radionuklidów za pomocą akceleratora wymaga, aby wiązki cząstek były dostarczane z dwiema określonymi cechami. Wiązki muszą mieć wystarczającą energię, aby wywołać wymagane reakcje jądrowe, i wystarczający prąd wiązki, aby zapewnić praktyczne wydajności.
Radiofarmaceutyki cyklotronowe są produkowane i syntetyzowane w godzinach nocnych, następnie sprawdzane pod kątem jakościowym zgodnie z metodami opisanymi w farmakopei. W tym czasie odbywa się ich transport, w godzinach porannych, po wykonanej syntezie, do ośrodka docelowego. W międzyczasie po zatwierdzeniu testów kontroli jakości przez osobę wykwalifikowaną, ośrodek dostaje zwolnienie lub odrzucenie serii z linii produkcyjnej co obliguje do bezpiecznego podania RF pacjentowi lub do decyzji niepodawania z powodu niespełnienia norm jakościowych.
W momencie, gdy radiofarmaceutyk jest dostarczony do ośrodka wraz z pozytywnym certyfikatem kontroli jakości, można bezpiecznie przygotować pacjentowi dawkę izotopu z fiolki zbiorczej. Czasem może zdarzyć się tak, że pojawi się awaria w trakcie syntezy i znakowanie RF będzie nieudane. Wtedy otrzymujemy świadectwo odrzucenia serii danego radiofarmaceutyku i ze względu na bezpieczeństwo pacjenta nie możemy go podać. Dlatego badanie przekłada się na inny termin, po wcześniejszym uzgodnieniu terminu kolejnej syntezy.
Diagnostyczne radiofarmaceutyki cyklotronowe dostępne w naszej pracowni
[¹⁸F]FDG
[¹⁸F]FLT
[¹⁸F]PSMA-1007
[¹⁸F]Fluorocholina
Radiofarmaceutyki generatorowe
Generatory radionuklidów stanowią źródło radionuklidów do produkcji radiofarmaceutyków na miejscu w danej pracowni. Zasada działania generatora polega na tym, że najczęściej długożyciowy izotop macierzysty (rzadziej krótkożyciowy) rozpada się do krótkożyciowego izotopu pochodnego, eluowanego z kolumny chromatograficznej i używanego w procesie znakowania na miejscu w danej pracowni. W generatorze pierwiastek macierzysty jest silnie adsorbowany na odpowiednim materiale; podczas gdy pierwiastek potomny będzie miał inne właściwości fizyczne i chemiczne i może zostać wyeluowany z mieszaniny pierwiastek macierzysty-potomny.
Na przykład gal-68 (Ga-68) jest pozyskiwany głównie z generatora germanowo – galowego, który może być używany tylko przez rok i wytwarza wystarczającą ilość radionuklidu do diagnostyki czterech do sześciu pacjentów dziennie.
Użycie generatora pozwala uniknąć trudności związanych z dystrybucją krótkotrwałych radionuklidów z pierwotnego miejsca produkcji (zwykle reaktora jądrowego) do poszczególnych użytkowników; utrata aktywności spowodowana rozpadem podczas transportu może skutkować dostarczeniem zbyt małej ilości lub koniecznością wysłania znacznie większych początkowych ilości.
Do znakowania używamy zarejestrowanego i dopuszczonego do obrotu generatora germanowo – galowego oraz zarejestrowanych zestawów.
Diagnostyczne radiofarmaceutyki generatorowe dostępne w naszej pracowni
[⁶⁸Ga]Ga-PSMA-11
[⁶⁸Ga]Ga-DOTA-TOC
[⁶⁸Ga]Ga-DOTA-TATE
Czy radiofarmaceutyki są bezpieczne?
Radiofarmaceutyki są bezpieczne pod warunkiem, ze są używane z rozwagą oraz przed doświadczony personel, w kontrolowanych warunkach, zgodnie z zasadami ochrony radiologicznej i mikrobiologicznej. Każde użycie promieniowania jonizującego musi być uzasadnione. Twój lekarz ściśle współpracuje z radiofarmaceutą, aby upewnić się, że ilość otrzymanego leku radioaktywnego jest prawidłowa i bezpieczna. Dawka podanego radiofarmaceutyku jest dobierana i obliczana indywidualnie każdemu pacjentowi, aby zminimalizować narażanie na promieniowanie jonizujące.
Radiofarmaceutyki są bardzo dokładnie przebadane, są nietoksyczne i w żaden sposób nie wpływają na samopoczucie pacjenta.
